Дегидроэпиандростерон

Предупреждение: данный препарат запрещён к использованию в спорте и применяется лишь в медицинских целях. Информация предназначена только для ознакомления.

Дегидроэпиандростерон (DHEA) – анаболический гормональный стероид, обладающий разнообразными свойствами. DHEA воздействует на рецепторы андрогенов. Выработка DHEA организмом происходит благодаря участию особым ферментам 17-а-гидроксилазам. Прегненолон, синтезированный из молекул холестерина, трансформируется в дальнейшем в 17-гидроксипрегненолон, под действием 17-а-гидроксилаз, а затем в дегидроэпиандростерон. Последний в итоге путём ферментативной биотрансформации превращается в андростендион, андростендиол и дегидроэпиандростерон-сульфат.

Дегидроэпиандростерон-сульфат является одним из важных гормонов, которые синтезируются в основном надпочечниках. Выводится почками и по своей структуре схож с 17-кетостероидами. В результате его биотрансформации в тканях синтезируется тестостерон, который впоследствии превращается в дигидротестостерон. DHEA-сульфат оказывает незначительное андрогенное воздействие на органы и ткани, степень его активности составляется около 15% от силы действия тестостерона. При этом его эффективность возрастает за счёт увеличения концентрации в крови (100-кратное увеличение от степени активности тестостерона). Количество DHEA-сульфата в крови является основным показателем скорости выработки гормонов корой надпочечников. Сниженный уровень этих гормонов предполагает нарушения в работе надпочечников со угнетением их функции. Повышенный уровень DHEA свойственен для доброкачественных или злокачественных опухолей надпочечников, недостатка специфических ферментов (некоторых подтипов гидроксилаз и 3-бета-гидроксистероидной дегидрогеназы), как следствие при этом развиваются признаки гирсутизма и прочие гормональные нарушения. Так как лишь малое количество DHEA синтезируется гонадами, определение концентрации DHEA-сульфата помогает в нахождении источника андрогенов. К примеру, если в женском организме повышена концентрация тестостерона, то при помощи выявления количества DHEA-сульфата можно определить, имеется ли в этом случае связь с заболеваниями надпочечников или яичников. Выработка DHEA-сульфата не зависит от суточного ритма сна и бодрствования.

В одном клиническом исследовании выявилось, что дегидроэпиандростерон при оральном применении (в качестве спортивного питания) не влияет на увеличение мускулатуры, показателей силы и концентрации половых гормонов.

 

Фармакокинетические свойства

При оральном приёме DHEA его концентрация в крови нестабильна. Некоторые клинические испытания выявили, что при приёме значительных дозировок DHEA, время, за которое достигается максимальная концентрация составляет 2-3 часа, однако имеются данные о 8-10 часах. У мужчин в возрасте от 20 до 40 лет при соблюдении дозировки 50мг дегидроэпиандростерона не отмечается существенных изменений гормонального фона. При этом дозировка равная 200мг способна поменять уровень собственных гормонов. В этих же условиях, концентрация мужских половых гормонов в крови при использовании DHEA повысилась незначительно, а вот уровень андрогенных метаболитов в крови повышается прямо пропорционально дозировке. В общем за сутки их содержание увеличивается в 3 раза при использовании дозировки в 200мг.

 

Взаимодействие с кортизолом

DHEA и кортизол теоретически находятся в балансе в оси «гипоталамус-гипофиз-надпочечники». Эти два гормона обладают некоторыми идентичными свойствами, например, они оба регулируются АКТГ. Такой баланс связан с зависимостью уровня гормонов от циркадного ритма; максимальный уровень кортизола наблюдается в утренние часы, далее он начинает уменьшаться к концу дня, при этом уровень дегидроэпиандростерона наиболее стабилен, но к вечеру он также снижается. Оба гормона хорошо взаимодействуют друг с другом в организме, при том, что повышение концентрации одного из этих двух гормонов приводит к увеличению другого у людей с хорошим здоровьем. Тем не менее уменьшение концентрации дегидроэпиандростерона с возрастом происходит одновременно с уменьшением концентрации кортизола, сохраняя баланс между ними. Следовательно, старение организма никак не может быть связано с изменениями уровня этих гормонов. Поскольку DHEA является наиболее устойчивым гормоном (в отличие от кортизола), он может служить маркером биоактивности катехоламинов (адреналина и норадреналина). Дегидроэпиандростерон и кортизол находятся в балансе, при этом их дисбаланс как правило возникает при эндокринных заболеваниях. Увеличение уровня кортизола и уменьшение DHEA (дисбаланс в сторону кортизола) отмечается в период депрессий, маниакально-депрессивном психозе, булимии и редко во время шизофрении. Приём препаратов с дегидроэпиандростероном в количестве 100мг в сутки на протяжении 2-ух месяцев способен снизить симптоматику серьёзных психических заболеваний. Значительная разница между уровнем дегидроэпиандростерона и кортизола может спровоцировать синдром хронической усталости. В одном из клинических испытаний, в котором принимали участие люди с шизофренией, выяснилось, что наиболее значимые улучшения были отмечены у пациентов с повышенным содержанием кортизола и относительно низким уровнем DHEA. Остальные биохимические вещества, влияющие на баланс кортизола-DHEA: мелатонин (увеличивающий уровень дегидроэпиандростерона) и L-тианин (также применяющийся при лечении шизофрении).

 

Взаимодействие с глюкозой

Научные эксперименты, в которых определялось воздействие DHEA на инсулинорезистентность, выявили положительные изменения при применении дозировки 50мг на протяжении года, у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом. Клинические испытания также указывают на снижение инсулинорезистентности. Использование такой дозировки у женщин с инсулинорезистентностью на протяжении 12 недель, привело к снижению побочных действий в дальнейшем, при этом чувствительность к инсулину оставалась прежней. Использование дозировки 25мг в сутки снижало степень инсулинорезистентности у пациентов с нормальной переносимостью глюкозы, плюс также наблюдалось повышение чувствительности к инсулину путём усиления связей между Т-клетками и инсулином. Отмечалось также уменьшение уровня инсулина на 15% и уровня сахара на 12%. Использование DHEA в дозировке 25мг каждый день у мужчин с повышенным уровнем холестерина значительно повышать чувствительность к инсулину. Эффективность приёма дегидроэпиандростерона находится в зависимости от дозировки, использование 1.5 г DHEA каждый день у мужчин не привело к появлению инсулин-зависимых эффектов. В некоторых экспериментах не было установлено существенных изменений инсулинорезистентности при ежедневном приёме 50мг DHEA на протяжении 12 недель у мужчин пожилого возраста с ожирением и пониженным уровнем собственного DHEA. У женщин в менопаузальном периоде, DHEA не продемонстрировал значительных результатов, комбинация добавок с дегидроэпиандростероном и физической нагрузки почти не оказывает никакого влияния на действие DHEA. Два последних эксперимента выявили несущественное повышение концентрации инсулина при отсутствии изменений показателей сахара в крови, во время ежедневного приёма 75мг дегидроэпиандростерона с целью снижения инсулинорезистентности.

 

Взаимодействие с блокаторами ароматазы

Так как дегидроэпиандростерон является прекурсором женских и мужских половых гормонов, взаимодействие DHEA c блокаторами ароматазы фактически действует как субстрат тестостерона либо эстрогенов. В одном эксперименте, изучавшем ингибирующее действие DHEA в отношении ароматазы, выявилось, что при комбинированном приёме DHEA с блокаторами ароматазы происходит значительное увеличение уровня тестостерона, в отличие от использования DHEA соло.

В одном из клинических испытаний DHEA, проводившихся на 10 взрослых мужчинах, обнаружилось, что применение препаратов с DHEA в количестве 150мг\сутки на протяжении двух месяцев не привело к повышению уровня тестостерона и эстрогенов. Дозировка в 100мг у 20-летних мужчин привела к повышению уровня собственного DHEA в 3 раза, повышению тестостерона и замедлению катаболических процессов. Испытание длилось около 4-х недель, при этом отмечалось повышение свободного тестостерона на 7.2 нмоль\л. Повышение дозировки до 1.5 г в сутки на протяжении 1-ого месяца, способствовало снижению жировой массы, при этом происходила гипертрофия мышечной массы, без повышения уровня тестостерона. Доза в 150мг DHEA увеличивает концентрацию половых гормонов во многих клинических испытаниях, однако не оказывает никакого влияния на гипертрофию мышечных волокон.

 

Воздействие DHEA
на накопление жира

В некоторых экспериментах, определяющих количество потребляемой еды у грызунов вместе с приёмом DHEA, выявилось, что DHEA способствует сокращению потребляемой пищи в среднем на 0.5% от общего числа. DHEA принимает участие в процессах пищеварения жиров. Одновременный приём пищи и добавок с дегидроэпиандростероном приводит к чувству насыщения. Вероятно, что DHEA может без применения дополнительных препаратов сокращать количество потребляемых калорий (в особенности калорий, взятых из жиров), что способствует снижению жира и похудению.

При изучении мышей, подвергшихся кастрации, не наблюдалось каких-либо отличий эффективности DHEA в плане снижения жировой массы тела.

Вполне возможно, собственный дегидроэпиандростерон оказывает антилипидемические действие (способствует похудению) на организм, при этом не подвергаясь трансформации в тестостерон. DHEA принимает участие в уменьшении количества белков в рецепторах с альфа активируемым пролифератором пероксисом, расположенных на поверхности жировых клеток. Вдобавок дегидроэпиандростерон имеется в белках, которые связывают специфические элементы в жировых клетках.

 

Влияние DHEA
на желудочно-кишечный тракт

Эксперимент, проводимый на мышах, с наличием 1% дегидроэпиандростерона от общего количества пищи на протяжении 3-х месяцев, выявил незначительное снижение абсорбции белка в тонкой кишке уже через 7 дней после начала эксперимента, при этом спустя 2 месяца эксперимента степень абсорбции вновь восстановилась. Добавки с DHEA никак не повлияли на абсорбцию жиров.

 

Связь с раком
толстой кишки

Некоторые специалисты связывают рак толстой кишки с пониженным уровнем дегидроэпиандростерона, однако доказанных случаев возникновения данной патологии не отмечалось. Имеются лишь сведения о высоком риске рака кишечника при снижении уровня гормона на 22% ниже физиологической нормы. Метаболиты дегидроэпиандростерона, подвергшиеся окислению, оказывают антиканцерогенный эффект, следовательно, приостанавливают пролиферацию раковых клеток.

 

Воздействие
на центральную нервную систему

Некоторые исследования, проведённые ранее, связывают использование DHEA с нормализацией настроения у лиц пожилого возраста со сниженным уровнем DHEA. При этом нормализация настроение отмечалась и группе, принимавшей дегидроэпиандростерон, так и в контрольной группе, принимавшая лишь плацебо, то есть подразумевается, что DHEA не влияет на здоровье пациентов в плане повышения настроения. Также в нескольких исследованиях не было отмечено улучшений в состоянии здоровья, что может быть предположением, указывающим на дефицит половых гормонов в организме. DHEA, как предполагают учёные, повышает настроение путём увеличения концентрации эндорфинов и остальных нейромедиаторов в головном мозге, которые ответственны за состояние эйфории. Во время почечной недостаточности, уровень DHEA низок, объясняется это гипофункцией надпочечников. В ещё одном эксперименте специалисты предполагали, что DHEA можно применять людям с ВИЧ-инфекцией, протекающей без осложнений и с адекватной антивирусной терапией. Препараты с данным действующим веществом могут быть использованы для нормализации настроения у людей, которым поставлен диагноз почечная недостаточность, однако она малоэффективна в применении на людях с хорошим состоянием здоровья. У лиц старшего возраста с андрогенным дефицитом дегидроэпиандростерон ни оказывает влияния на настроение.

 

Связь с заболеваниями
предстательной железы

ПСА (Простатический специфический антиген) является особым маркером для диагностики аденомы и рака предстательной железы. При повышении уровня ПСА в крови увеличивается вероятность развития новообразований в тканях простаты. Клинические испытания с применением препаратов с DHEA и систематической диагностикой ПСА не обнаружили увеличения уровня ПСА в крови, при использовании 100мг дегидроэпиандростерона в сутки на протяжении 20 недель. В лабораторных условиях DHEA способен ускорять выработку ПСА в тканях простаты, только при присутствии онкоцитов.

В эксперименте, в котором проводилось измерение массы простаты у лабораторных мышей с применением сниженных дозировок DHEA на протяжении долгого времени, не обнаружили связь DHEA с гипертрофией простаты, несмотря на повышение уровня собственного тестостерона и дегидроэпиандростерона.

 

Интервенционные
клинические испытания

Анализ порядка 30 клинических испытаний DHEA у мужчин выявил, что у каждого седьмого участника эксперимента эффективность дополнительного приёма добавок с дегидроэпиандростероном не подтвердилась, у остальных же участников наблюдалось умеренное действие DHEA. Отсутствуют какие-либо исследования, во время проведения которых обнаружилось бы токсическое действие DHEA на организм. Независимые исследования не выявили каких-либо положительных эффектов от приёма DHEA в повышении уровня соматотропного гормона у мужчин, кроме этого не было установлено положительного воздействия на минерализацию костей, вдобавок DHEA не повлиял на объём мышечной массы. У пациентов с рассеянным склерозом DHEA не оказал никакого влияния на течение заболевания. Также проводился ряд исследований, с выявлением положительных эффектов дегидроэпиандростерона касательно эндокринной системы (уровня половых гормонов у мужчин), снижения концентрации холестерина и его фракций (ЛПВП и ЛПНП – «хороший» и «плохой» холестерин, соответственно), улучшения настроения, лечения депрессивных состояний, заболеваний суставов, здоровья сердечно-сосудистой системы, минерализации костной ткани, функций иммунной системы, гиперчувствительности к инсулину и влияния на жировую и мышечную массу тела. Было установлено, что приём DHEA при ангионевротическом отёке устраняет его в течение короткого промежутка времени. Дополнительный приём DHEA в количестве 100мг каждый день может служить профилактикой старения и предотвращать развитие катаболических процессов в организме, однако эта информация ещё не подтверждена. Значительный прогресс был достигнут в лечении почечной недостаточности с использованием дегидроэпиандростерона в дозировке 50мг. Плюс ко всему в ходе исследований также обнаружилось, что DHEA оказывает кардиопротекторный эффект у мужчин и женщин в возрасте от 40 лет.

При оценке 70 проведённых исследований, в которых изучалось воздействие DHEA на женский организм, не выявилось значительных эффектов в 12 из них, в остальных обнаружилось благоприятное влияние на организм. Побочных эффектов во время проведения эксперимента описано не было. Независимые исследования, в которых не было обнаружено какой-либо существенной пользы, проводились с целью влияния добавки на мышечную массу, процессы похудения, увеличение силовых показателей у женщин, течение менопаузального периода, массу костной ткани, чувствительность к инсулину, эмоциональную лабильность, состояние иммунитета, женское либидо. Небольшая часть исследований была исключена по причине невозможности их проведения из-за развития у участников эксперимента тяжёлой почечной недостаточности, нервного истощения, гипертрофии тканей щитовидной железы или возникновения системной красной волчанки. Добавки с DHEA при их использовании женщинами в основном нормализуют работу сердечной мышцы, при этом на здоровье сердца у мужчин DHEA оказывает не такое сильное воздействие, хотя и имеются сведения об аналогичных кардиопротекторных свойствах в отношении обоих полов. Также существует предположение, что DHEA может применяться в качестве профилактики остеопороза.

 

Научная характеристика

Вопреки тому, что сам DHEA оказывает незначительное андрогенное воздействие на организм, он участвует в выработке тестостерона в яичках, а также содействует преобразованию тестостерона в дигидротестостерон. Помимо этого, DHEA-сульфат способен трансформироваться в андростенедион. В зрелом и пожилом возрасте количество дегидроэпиандростерона в организме уменьшается. Предполагается, что уменьшение количества дегидроэпиандростерона может спровоцировать ожирение и увеличивает вероятность развития сердечно-сосудистых патологий. DHEA относится к биологически активным веществам природного происхождения. Не так давно применение спортивных добавок с дегидроэпиандростероном помогало сохранить нужную концентрацию дегидропиандростерона и тестостерона в крови, а также уменьшить жировую прослойку и уменьшить вероятность сердечно-сосудистых недугов. Вопреки тому, что исследования с участием животных в общем не доказали данную концепцию, клинические испытания на людях показали совершенно обратные результаты. К примеру, авторы последнего клинического испытания утверждают, что использование DHEA мужчинами с хорошим состоянием здоровья в дозе 1.5 гр.\сутки в течение 1-ого месяца помогал снизить вес на 30%. При этом авторы другого клинического исследования заявляют, что использование DHEA людьми, у которых имеются проблемы с лишним весом (дозировка при этом составляла 50мг в сутки), на протяжении одной недели никак не повлияло на общую массу тела и не снизило уровень холестерина. Последующие результаты, полученные в ходе остальных клинических испытаний, были отрицательными относительно благоприятного воздействия на состав тела.

 

Дозировки
и способы применения

Препараты с DHEA рекомендуется использовать для поднятия уровня гормонов до физиологических норм. Приступать к приёму необходимо начиная с минимальной дозировки (20мг – мужчинам, 10мг – женщинам) и постепенно повышать дозировку до появления терапевтических эффектов. Максимально допустимая дозировка не должна быть выше 60мг. Желательно использоваться препараты с DHEA в утренние часы. Людям до 50 лет, с хорошим состоянием здоровья DHEA принимать не рекомендуется.

 

Советы по приёму

• Какое именно влияние вещество оказывает при длительном приёме не установлено. Многие медицинские специалисты утверждают, что приём добавок с этим активным веществом возможен лишь под контролем врача.
• Прежде чем начать использование DHEA следует убедиться в отсутствии онкологических патологий (аденокарциномы простаты – у мужчин, и злокачественных опухолей груди – у женщин), потому как оба этих заболевания воздействуют на гормональный фон организма.
• Также необходимо выяснить физиологическую концентрацию DHEA в крови и использовать добавки с ним лишь тогда, когда это нужно для поднятия гормонального фона DHEA. Спустя 20 дней после начала курса, следует повторно сдать анализы на DHEA, для возможной коррекции дозировки. При нормализации уровня дегидропиандростерона, необходимость дальнейшего приёма добавок отпадает.

 

Заболевания,
при которых рекомендуется
приём дегидропиандростерона

Синдром хронической усталости (СХУ)

Дегидропиандростерон часто применяется при хронической усталости, при умственных и физических переутомлениях, особенно в пожилом возрасте. DHEA-сульфат также увеличивает активность мышц и повышает работоспособность.

Определение уровня DHEA-сульфата выявляет устойчивый уровень липидов и андрогенов на протяжении 3-4 недель после семидневного курсового приёма дегидропиандростерона.

 

Снижение иммунной функции

DHEA-сульфат благоприятно воздействует на улучшение функций иммунитета, в период восстановления после инфекционных заболеваний, хирургических манипуляций и пр. Кроме того, было установлено, что высокий уровень дегидропиандростерона (но в пределах физиологических значений) способен приводить к хроническим заболеваниям, вызванных сбоями в работе иммунитета.

 

Аутоиммунные болезни

При подобных патологиях иммунитет работает во вред собственному организму. Происходит это по причине генетически обусловленных либо приобретённых нарушений. Нередко эти болезни связаны с болезнями щитовидной железы, при которых иммунитет начинает синтезировать иммуноглобулины, негативно действующие и разрушающие клетки железы.

При повышении уровня DHEA с помощью препаратов происходит эффективное лечение аутоиммунных патологий на уровне гормонов. Применение дегидропиандростерона на протяжении 1-2 месяцев оказывает положительное действие на восстановление иммунной функции, в частности при аутоиммунных патологиях щитовидки и наличии противопоказаний к облучению и операции.

 

Онкологические заболевания

Несмотря на большое количество исследований дегидропиандростерона, в которых изучались его противоопухолевые свойства, в настоящее время DHEA-сульфат нечасто применяется для лечения онкопатологий, а при некоторых недугах, его приём вовсе запрещён.

Существует альтернативное мнение, утверждающее о положительных свойствах дегидропиандростерона для лечения раковых заболеваний. Одно из таких независимых исследований выявило, что пациенты зрелого и пожилого возраста, имеющие нормальные показатели уровня дегидропиандростерона, меньше болеют раковыми заболеваниями. По некоторым сведениям, вероятность снижается на 40%. Однако при высоком уровне дегидропиандростерона риск увеличивается на 70% (при этом чаще развиваются гормонпродуцирующие опухоли).

 

Заболевания сердца и сосудов

Если концентрация DHEA находится в пределах нормы либо повышена незначительно, то при этом снижается вероятность инсульта и инфаркта, поскольку дегидропиандростерон предотвращает развитие тромбов. Кроме того, DHEA может снижать концентрацию холестерина в крови.

 

Показания к приёму

• Нормализация работы надпочечников.
• Повышение выработки цервикальной слизи в менопаузальный период.
• Повышение прочности и минерализация костной ткани.
• Для стимуляции мозговой деятельности у пациентов пожилого возраста.
• Улучшения иммунитета.

 

Побочные эффекты

• Приём рекомендуемых дозировок DHEA крайне редко приводит к побочным эффектам. Чаще всего наблюдаются переутомление, и головные боли.
• Чрезмерный приём добавок с DHEA может привести к развитию неблагоприятной симптоматики, такой как: угревая сыпь, повышенная работа сальных желёз, гирсутизм у женщин, гинекомастия у мужчин, эмоциональная лабильность. В одном из экспериментов с животными было установлено, что приём DHEA в повышенных дозировках связан с онкологическими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (злокачественные образования в печени).

 

Противопоказания

• Так как дегидроэпиандростерон – это гормон, то приём соответствующих добавок может спровоцировать развитие онкопатологий (к примеру, аденокарциномы простаты и рака молочных желёз). Поэтому при наличии этих патологий и прочих других раковых заболеваниях, использование таких гормональных препаратов как DHEA строго запрещено.
• При наличии эндокринных заболеваний, таких как нарушения функций надпочечников, щитовидной железы, а также при беременности и в период кормления, прежде чем начать курс DHEA следует получить очную консультацию у врача-специалиста.