Дексаметазон

Данное лекарственное средство запрещено для использования в спорте и предназначено только для применения в медицинских целях. Информация в статье представлена только для ознакомления.

Дексаметазон – глюкокортикоидный препарат, который применяется многими медицинскими специалистами для снижения выработки стрессового гормона – кортизола. Однако самовольно, без назначения врача, делать этого не следует, так как дексаметазон обладает таким же разрушительным действием на мышечную ткань, как и сам кортизол, вдобавок он может провоцировать развитие остеопороза, ожирения, появление дерматологических проблем и подавлять иммунную функцию. Глюкокортикоидные препараты достаточно часто используются в медицинской практике, однако в небольших дозировках, поскольку глюкокортикоиды по сути являются стрессовыми гормонами. Вдобавок эта группа лекарственных средств помогает избавиться от боли и устраняет воспалительные процессы в суставах.

 

Фармакодинамические свойства

Дексаметазон уменьшает воспаление, проявление аллергии, снижает иммунную функцию, подавляет действие токсинов в организме, увеличивает сенсибилизацию адренорецепторов к адреналину. Молекулы препарата образуют связи с особыми рецепторами, реагирующими на глюкокортикоиды (больше всего таких рецепторов в клетках печени).

Метаболизм белков: сокращает уровень глобулинов в крови, увеличивает уровень альбуминов в печени, подавляет выработку белка и ускоряет катаболические процессы в мышцах.

Метаболизм жиров: увеличивает выработку жиров, участвует в перераспределении жира (транспортирует жир из верхних и нижних конечностей в основном в абдоминальную зону), повышает уровень холестерина.

Метаболизм углеводов: ускоряет усвоение углеводов из пищеварительного тракта, нормализует функциональность глюкозо-6-фосфатазы (фермента, способствующего высвобождению глюкозы в общий кровоток), усиливает выработку печёночных трансаминаз (АСТ – аспартатаминотрансферазы, АЛТ – аланинаминотрансферазы), увеличивает уровень калия в организме.

Водно-солевой баланс: способствует задержке натрия и воды, ускоряет элиминацию ионов калия, уменьшает всасываемость кальция из пищеварительного тракта, приводит к остеопорозу, снижению плотности костей, уменьшению уровня кальция за счёт усиленного его выведения через почки, способствует деминерализации костей (уменьшению содержания неорганических солей).

Противовоспалительное действие связывают с подавлением медиаторов воспаления; снижением синтеза липокортина-1 и числа мастоцитов, продуцирующих гиалуронат; со снижением хрупкости мелких сосудов; нормализацией клеточных оболочек (в особенности лизосом). Влияет на все фазы воспаления: приостанавливает выработку простагландинов, подавляет активность фосфолипазыА2, угнетает высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет выработку лейкотриенов, затем происходит выработка противовоспалительных цитокинов (интерлейкинов, ФНО и прочие), усиливается прочность клеточных оболочек.

Угнетение иммунитета происходит за счёт обратного развития лимфоидных тканей, подавления функций Т-лимфоцитов и В-лимфоцитов, замедления выработки цитокинов (интерлейкинов, интерферона) из лимфоцитов и нарушения образования иммуноглобулинов.

Уменьшение аллергических эффектов происходит из-за воздействия дексаметазона на медиаторы аллергических реакций, замедленного выведения гистамина из мастоцитов и других веществ, вызывающих аллергию, снижения количества базофилов, лимфоцитов и мастоцитов в крови. При наличии болезней лёгких эффекты от приёма ГКС объясняются в основном за счёт подавления воспалительных процессов и уменьшения отёчности. Увеличивает сенсибилизацию адренорецепторов в лёгких к адреналину и норадреналину, синтезируемых надпочечниками, а также к симпатомиметическим средствам, поступающим в организм извне, уменьшает вязкость лёгочной слизи и уменьшает её выработку. Угнетает выработку АКТГ (адренокортикотропного гормона) и продукцию других глюкокортикоидов. Отличительная черта дексаметазона – существенное подавление функций гипофиза и незначительное минералокортикоидное воздействие на организм. Дозировка 1мг в сутки подавляет активность надпочечников, период полуэлиминации составляет 36-72 часа (такова длительность подавления оси «гипоталамус-гипофиз-надпочечники»). По степени ГКС-активности 0.5мг дексаметазона равняется 3мг преднизолона или 17мг кортизона.

 

Показания к использованию

Для перорального применения:

• Пернициозная анемия.
• Воспалительные процессы щитовидной железы, дефицит тиреоидных гормонов, экзофтальм, вызванный гипертиреозом.
• Бронхиальная астма.
• Острая фаза ревматоидного артрита.
• Неспецифический язвенный колит.
• Ревматологические заболевания.
• Аутоиммунные анемии, снижение числа тромбоцитов в крови, угнетение гемопоэза, лейкопения.
• Эритродермия, пузырчатка, экзема.
• Онкологические заболевания (при возникновении тошноты и рвоты из-за сеансов химиотерапии или при терапии цитостатическими препаратами).
• Врождённая гиперплазия коры надпочечников.
• Отёк мозга (часто возникает после внутривенного введения глюкокортикоидных препаратов), миелома (также в качестве профилактического средства после трансплантации костного мозга).

 

Для внутривенного использования:

• Шоковые состояния.
• Отёки мозга (возникающие на фоне новообразований мозга, после ЧМТ, операций, инсульта, при менингите и ионизирующем облучении).
• Тяжёлый приступ бронхиальной астмы.
• Аллергические симптомы (ангионевротический отёк, бронхоспазмы, анафилаксия и т.д.).
• Анемия, низкий уровень тромбоцитов, лейкоз, лимфобластоз, лейкопения.
• Инфекционные поражения (при совместном применении с антибактериальными препаратами).
• Болезнь Аддисона.
• Круп в острой форме.
• Ревматологические патологии (артриты, артрозы, бурситы и пр.) остеохондроз, деформирующий остеоартроз.

 

Лечение заболеваний глаз:

Конъюнктивит, блефарит, кератит, склерит, послеоперационные состояния, травмы глаз и т.д.

 

Экстренное введение ГКС внутривенно:

• Заболевания, вызванные гормональными нарушениями: гипокортицизм, адреногенитальный синдром, аутоиммунный тиреоидит.
• Шоковые состояния при ожогах, травмах, операциях и отравлениях (в случае отсутствия эффектов при использовании вазоконстрикторных и гидратирующих препаратов).
• Отёк мозга (вызванный новообразованиями, ЧМТ, операцией, инсультом, облучением, воспалительными процессами).
• Немедленная помощь при возникновении приступа бронхиальной астмы.
• Выраженные аллергические проявления, анафилаксия.
• Ревматологические патологии.
• Дерматологические проявления.
• Онкологические заболевания (лейкоз, лимфома), повышенный уровень кальция в крови при наличии злокачественных образований, при недопустимости орального применения.
• Местное использование (волчанка, гранулёма и пр.).

 

Побочные явления

• Угревая сыпь, локализующаяся по всему телу.
• Повреждение мышечных фасций и связок.
• Расстройства пищеварения.
• Сбои в работе надпочечников.
• Отёчность.

 

Общие побочные действия

Центральная нервная система: бред, помешательство, угнетение сознания, перевозбуждение ЦНС, тревога, состояние эйфории, биполярное расстройство, депрессивное состояние, повышенное внутричерепное давление, боли затылочной и височных частей головы, нарушение зрительной функции; бессонница, головокружения, обмороки, темнота в глазах (при внутривенном введении в шею или в области на голове), катаракта, глаукома, экзофтальм, инфекционные поражения глаз.

Кровеносная система: повышение артериального давления, сердечная недостаточность, дистрофия миокарда, увеличение числа тромбоцитов в общем анализе крови, повышенная свёртываемость крови, высокий риск образования тромбов, изменения на электрокардиограмме, низкий уровень калия: при внутривенном использовании – гиперемия кожи головы.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, эрозии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания поджелудочной железы, пищевода, нарушения аппетита.

Системный метаболизм: задержка жидкости и ионов натрия в организме, отёчность конечностей, низкий уровень кальция, ацидоз, катаболические процессы, разрушающие белки, увеличение жировой массы.

Гормональный фон: снижение функциональности надпочечников, инсулинорезистентность, сахарный диабет, гиперкортицизм (повышенная секреция кортизола), усиленный рост волос, сбои менструального цикла у женщин, нарушения роста и развития в детском возрасте.

Костно-мышечная система: боли и слабость в мышцах, нервно-мышечные патологии, снижение плотности костей, перелом, разрывы связок, артрит.

Дерматологические проявления: угревая сыпь, растяжки на коже, пурпура, кровоизлияния, кровоподтёки на коже, медленное регенерация тканей, гипергидроз (чрезмерная потливость).

Аллергические симптомы: высыпания на коже, крапивница, отёк Квинке, нарушения дыхательной функции, анафилаксия.

Другие побочные явления: угнетение иммунной функции, частые инфекционные заболевания, синдром «рикошета» (резкое похудание, тошнота, рвота, торможение функций центральной нервной системы), боли в области живота, слабость и пр.).

Местные реакции при внутривенном использовании: снижение чувствительности, ощущения боли, жжения, проникновение инфекций в область введения, рубцы, гиперпигментация, необратимые изменения кожи.

Конъюнктивально: при продолжительном использовании (свыше 3-х недель) вероятность возникновения глаукомы и повреждения зрительного нерва увеличивается, также нарушаются зрительные функции (уменьшение остроты зрения, «туннельное» зрение), катаракты, язвенный кератит роговицы; бактериальное и вирусное поражение глаз; при повышенной чувствительности к дексаметазону вероятно развитие конъюнктивита.

 

Противопоказания

Основным противопоказанием для непродолжительного лечения считается гиперчувствительность к дексаметазону или второстепенным веществам, которые часто комбинируются с ГКС. В детском возрасте использование глюкокортикоидных препаратов возможно только при полной необходимости и под контролем медицинского специалиста.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии таких заболеваний как:

• Эрозивно-язвенные поражения пищеварительной системы (язва слизистой желудка, 12-перстной кишки, гастрит, дуоденит, колит, дивертикулит).
• Инфекции различной этиологии, грибковые и вирусные патологии (герпес, ветряная оспа, микоз, туберкулёз различных видов). Использование ГКС при серьёзных инфекционных поражениях возможно только в комбинации с антибактериальными препаратами.
• Поствакцинальный период, болезни лимфатической системы, иммунодефицит, ВИЧ.
• Болезни сердца и сосудов, инфаркт в анамнезе с прогрессирующим некрозом миокарда, рубцевание тканей сердца, сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь с поражением органов-мишеней, атеросклероз.
• Заболевания гормональной сферы (сахарный диабет, инсулинорезистентность, гипертиреоз, гипофункция щитовидной железы, гиперкортицизм, значительное ожирение.
• Хронические заболевания печени и почек, почечнокаменная болезнь, низкий уровень альбумина в крови, цирроз печени, отёчность.
• Снижение плотности костей, нервно-мышечные заболевания, психоневроз, полиомиелит, глаукома.
• Период беременности и грудного вскармливания.

 

Взаимодействие с другими
лекарственными средствами

Дексаметазон при совместном использовании с искусственными аналогами гормонов щитовидной железы снижает концентрацию последних. Такая комбинация помогает предотвратить накопление жира на животе, что обычно зачастую происходит на курсе приёма ГКС.

Дексаметазон подавляет действие:

• Инсулина (нормализуется за счёт приёма противодиабетических препаратов).
• Гипотензивных средств.
• Антибиотиков.

При этом активность дексаметазона в организме уменьшается при совместном приёме с барбитуратами, соматотропином, аминоглутетимидом. При комбинации с бета-адреноблокаторами (пропранололом, атенололом) возникает вероятность развития гипокалиемии (сниженного уровня калия в крови). Гипокалиемия усугубляется при совместном приёме с мочегонными препаратами.

Дексаметазон включён в антидопинговый список препаратов.

 

Особые указания

Перед тем как приступить к лечению дексаметазоном (или в ряде случаев – во время терапии) пациенту необходимо пройти полное медицинское обследование для выявления возможных противопоказаний. Диагностика состояния больного включает в себя проверку здоровья сердца и сосудов, рентгенографию грудной клетки, исследования желудочно-кишечного тракта (иногда достаточно проведение ФГДС), мочеполовой системы, глаз, сдача анализов крови (общий анализ крови, биохимический анализ крови, концентрация электролитов в плазме).

В период лечения глюкокортикоидными препаратами (в частности дексаметазоном) следует проводить систематическую диагностику остроты зрения и состояния сосудов сетчатки, также нужно следить за показателями кровяного давления, уровнем электролитов и сахара в крови.

Для снижения частоты побочных эффектов необходимо обеспечить достаточный уровень калия в организме с помощью специальной диеты и калийсодержащих препаратов. Рацион питания должен содержать достаточное количество белков, витаминов и минералов, а также умеренное количество углеводов, соли и жиров.

Эффективность дексаметазона увеличивается у пациентов с гипофункцией щитовидной железы и циррозом печени. Дексаметазон способен влиять на психическое состояние и приводить к резким перепадам настроения. При наличии нервно-психических патологий повышенные дозировки назначаются под наблюдением специалиста.

При сильном стрессе, в качестве вспомогательной терапии (в послеоперационный период, после тяжёлых травм, при инфекционных болезнях) необходима корректировка дозы дексаметазона из-за увеличения потребности организма в ГКС. Необходимо внимательно следить за состоянием здоровья пациентов, находящихся на ГКС-терапии, в том числе и после её завершения (диагностика состояния здоровья проводится на протяжении 12 месяцев после последнего применения ГКС). Причиной этому служит вероятное развитие недостаточности надпочечников.

При резком завершении курса дексаметазона (в особенности, при использовании больших дозировок препарата) вероятно появление так называемого синдрома «рикошета» или «отмены» с возникновением диспепсических расстройств, низкой скорости реакций, болевого синдрома, слабости), а также ухудшение симптомов заболевания, которое должно было купироваться дексаметазоном. В период вакцинации, за несколько недель до и несколько недель после неё, не желательно использование дексаметазона, поскольку он снижает эффективность вакцины.

Если дексаметазон назначается для лечения интеркуррентных заболеваний, сепсиса или различных форм туберкулёза, следует добавить к нему антибактериальные препараты.

При продолжительном применении дексаметазона детьми следует внимательно следить за изменениями в росте. Детям, имевшим контакт с больными ветряной оспой, в качестве профилактики должны назначаться специальные иммуноглобулины.

У пациентов-диабетиков необходимо следить за уровнем сахара в крови, а при необходимости вносить корректировки в лечение. Рекомендовано проведение рентгенографических исследований для наблюдения за состоянием костей и суставов.

У пациентов, со скрыто протекающими инфекционными поражениями выделительной системы, дексаметазон может спровоцировать появление лейкоцитов в моче.