Применение препаратов с искусственным гонадорелином запрещено в спорте.
Гонадорелин – гормон, усиливающий выработку гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны). Последние два увеличивают синтез мужских половых гормонов.
По факту гонадорелин можно заменить на ХГЧ (хорионический гонадотропин человека), при том что разницы в эффективности препаратов практически не наблюдается. В медицинской практике гонадолиберин используется при лечении заболеваний женской и мужской репродуктивной системы.
Физиологические особенности
Гипоталамус синтезирует множество гормонов, одним из них является гонадорелин, схожий по химическому строение с декапептилом. Гонадорелин вступает во взаимодействие с рецепторами аденогипофиза, стимулируя выработку гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ), а уже они стимулируют выработку тестостерона в семенниках.
Синтез эти двух гормонов происходит систематически (каждые 30-60 минут). Он контролируется по принципу обратной связи с остальными гормонами. Тестостерон, эстроген и стероидные препараты угнетают функции оси-гипоталамус-гипофиз-яички, в связи с этим выработка своих мужских половых гормонов приостанавливается.
Фармакологические свойства
Искусственно синтезированный гонадорелин также воздействует на стимуляцию гонадотропных гормонов аденогипофиза, что впоследствии ведёт к образованию фолликул в женских яичниках и сперматозоидов в яичках у мужчин.
Гонадорелин практически не усваивается через желудочно-кишечный тракт, следовательно, его используют в виде инъекций. После введения препарата его период полувыведения равен 20-30 минутам. Расщепление происходит в крови, экскретируется почками в форме метаболитов.
Схемы приёма препарата:
- Приём с перерывами – приводит к увеличению выработки мужских половых гормонов.
- Приём без перерыва – отмечается противоположный эффект из-за быстрого возникновения толерантности (происходит привыкание к препарату). В связи с этим подобная схема применяется только в лечебно-психиатрических целях, для подавления сексуального желания у лиц, причастных к насилию. По факту – данная схема является химической кастрацией.
В медицинской практике гонадорелин применяется при заболеваниях половой системы, развивающихся на фоне недостатка гонадорелина. Гормон вводят внутривенно при помощи особого инфузионного насоса по 0.0025 мг с интервалом 1-1.5 часа.
При помощи действия гонадорелина происходит стимуляция роста семенников у мужчин, восстанавливается выработка тестостерона и сперматозоидов. Вдобавок к этому гонадорелин включен во многие запрещённые списки антидопинговых препаратов, в том числе и России. Медицинское применение также ограничено в связи с запретом, поэтому чаще всего прибегают к проведению терапии и использованием ФСГ и ЛГ.
Содержание
Побочные действия
- Угнетение оси «гипоталамус-гипофиз-яички» в случае нерационального использования препаратов.
- Эректильная дисфункция, приливы.
- Припухлости в груди, боли.
- Боли в голове, костях.
- Диспепсические расстройства пищеварения.
- Аллергия.
Активность
В детском возрасте активность гонадорелина достаточна низкая, она повышается с возрастом. В пубертатный период отмечается наиболее высокая активность. В зрелом возрасте гонадорелин необходим для нормальной работы половых органов, а также для успешного зачатия. В период беременности, активность гонадорелина снижается. Колебания активности могут быть обоснованы патологиями гипофиза или гипоталамуса, или нарушением их работы, вызванных травмами или опухолевыми образованиями. Высокое содержание пролактина в крови деактивирует деятельность гонадорелина, а повышенный уровень инсулина напротив усиливает активную деятельность гормона, что может привести к нарушениям синтеза и функций гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ). Обычно это проявляется в виде заболевания женской половой системы – поликистоза яичников. Низкий уровень гонадорелина может свидетельствовать о развитии синдрома Кальмана, при котором наблюдается частичное или полное отсутствие полового созревания.
Нейроны гонадорелина находятся под контролем множества афферентных клеток при содействии нейромедиаторов (к примеру, адреналина, ГАМК, глутаминовая кислота). К сведению, дофамин является ингибитором синтеза ЛГ у женщин. Гормон кисспептин – это главный стимулятор выработки гонадорелина. Вдобавок выработка также может контролироваться с помощью эстрогена.
- Главное назначение препарата – стимуляция гипоталамуса с последующей выработкой эндогенного тестостерона.
- Отсутствует ароматизация (превращение тестостерона в эстроген под действием фермента ароматазы).
- Гонадорелином также можно заменить хорионический гонадотропин, поскольку он лучше стимулирует гипофиз на выработку ФСГ и ЛГ.
- Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) нормализует рост яичек в случае их атрофии, а лютеинизирующий гормон (ЛГ) способствует выработке новых клеток Лейдига, в которых происходит синтез тестостерона.
- Главная особенность гонадорелина – отсутствие эстрогенных побочных эффектов, таких как: гинекомастия, отёки и чрезмерного ожирения.
