Данный класс препаратов запрещён к использованию в спорте всемирными антидопинговыми организациями.
Миостатин – продуцируемый организмом белок, подавляющий рост мышечных клеток. Миостатин синтезируется в мышечной ткани и впоследствии высвобождается в общий кровоток, действуя на миофибриллы путём образования связей с рецепторами ACVR2B.
Эксперименты с животными выявили, что ингибирование миостатина провоцирует рост мышечной ткани, при этом не увеличивая общее количество жировой ткани.
Содержание
Ингибиторы миостатина
На данный момент разрабатываются новые препараты, подавляющие активность миостатина, при этом на сегодняшний день не существует какого-либо блокатора миостатина, который был бы одобрен для человека.
Ингибитор миостатина – MYO-029
Разработка этого препарата была начата в 2002-ом году. Действие этого блокатора заключалось в следующем – иммуноглобулины после рекомбинации образуют связь с миостатином, тем самым подавляя его действие.
В 2005-ом году фармацевтическая компания, разработавшая препарат, начала проведение сразу двух исследований с участием 115 людей, в которых изучалась безопасность препарата MYO-029 в применении на людях. Результаты исследований были обнародованы лишь в 2008 году.
Экспериментальный препарат в ходе испытаний зарекомендовал себя в качестве безопасного средства, применявшегося в различных дозах. Эти данные были представлены в научной статье Кэтрин Вагнер, опубликованной в одном американском журнале по неврологии. Сама Кэтрин принимала участие в организации этих исследований.
В середине 2008-ого года, по завершению обоих исследований, производитель приостановил разработку ингибитора MYO-029, поскольку ни у одного из участников эксперимента не отмечалось существенных изменений в силовых показателях и в росте мышечной массы.
Молекулы рецепторов ACVR2B
Большое значение для ингибирования миостатина имеет новое средство ACVR2B, представляющее из себя особый раствор, влияющий на миостатиновые рецепторы. Основные вещества в растворе схожи с центральной частью рецептора и вступают во взаимодействие с несвязанным миостатином, подавляя его воздействие на рецепторы. Это средство было разработано в 2005-ом году теми же учёными, что создали MYO-029. Один из специалистов утверждал, что их новый препарат в ближайшее время будет применяться на людях, так как на момент создания ACVR2B уже продемонстрировал хорошие результаты на крысах. Специалисты из клиники имени Джонса Хопкинса экспериментировали с дозировкой ACVR2B на 50 грызунах и обнаружили рост мышечной ткани после 1 месяца использования данного средства. Максимальный прирост мышц был достигнут после введения препарата по 2 раза в неделю, дозировка при этом составляла 0,05мг на кг веса. Объём мышечной массы у мышей увеличился на 60%, в отличие от первоначального уровня.
АСЕ-031
АСЕ-031 – эффективный препарат из группы ингибиторов миостатина, представляющий из себя раствор, состоящий из внеклеточных частей рецептора ActR2B, связанных с иммуноглобулином G. За счёт угнетения передачи импульса по рецептору ActR2B, данный ингибитор увеличивает показатели силы и массы. Первоначальные исследования АСЕ-031 выявили повышенную эффективность препарата во время его применения на животных.
На данный момент АСЕ-031 только начал изучаться в применении на людях. На фармакологическом рынке имеются лишь подделки от китайских производителей.
Новые сведения
о препарате ACE-031
Эксперты долгое время изучали такие свойства препарата «АСЕ-031» как его безвредность, влияние на рост мышечной ткани, переносимость, воздействие на костную ткань, а также роль вещества в обмене веществ. Исследования проводились на 50 женщинах с хорошим состоянием здоровья, которым была введена разовая инъекция данного препарата.
Дозировки АСЕ-031 варьировались. Участниц разделили на 5 групп, каждой группе назначалась своя дозировка, препарат не получала лишь контрольная пятая группа, вместо него она довольствовалась плацебо.
В общем экспериментальное средство АСЕ-031 является достаточно безопасным, при его использовании отмечается высокая переносимость организмом. В период проведения испытания не наблюдалось каких-либо побочных явлений от инъекций АСЕ-031, плюс к этому не образовывались антитела к нему, указывающие на отклик иммунитета на введение модифицированного белка извне.
Длительное время полуэлиминации препарата из организма допускает его применение всего 1 или 2 раза в месяц, по крайней мере так утверждают специалисты, проводившие исследования.
В первой группе, где дозировка участниц составляла 1 мг\кг веса тела, мышечные объёмы ног увеличились на 3%, в дозировке 3 мг\кг веса тела – мышцы ног увеличились на 5%.
Вдобавок к этому, наблюдалось повышение количества маркеров остеогенеза и снижение числа маркеров костной резорбции при использовании АСЕ-031 в отличие от контрольной группы.
На данный момент проводятся новые исследования этого экспериментального препарата при участии людей с медленной диастолической деполяризацией.
Влияние препарата
на нервно-мышечную систему
АСЕ-031 вероятно может помочь больным, имеющим патологии нервно-мышечной системы, так как эта группа заболеваний имеет прямое отношение к потере мышечных объёмов и снижению силовых характеристик.
Блокаторы миостатина вызывают большой интерес у учёных с тех самых пор, когда подтвердили, что животные с врождённой мутацией, проявляющей себя недостатком миостатина, отличаются значительными мышечными объёмами и силой без вмешательств каких-либо других факторов.
Некоторое время назад на фармакологическом рынке появился первый препарат под названием «MYO-029», который оказывал подавляющее действие на миостатин. Однако в ходе исследований он оказался малоэффективным, в отличие того же АСЕ-031. Оба средства имеют разную молекулярную структуру и соответственно различным образом воздействуют на миостатин. АСЕ-031 является подавителем ActR2B импульсов, другими словами, молекулы препарата, ингибируют трансмиссию импульсов от миостатина и других схожих белков за счёт ActR2B рецепторов.
В случае благоприятного исхода после проведения исследований с участием людей с медленной диастолической деполяризацией, препарат АСЕ-031 будет выпускаться именно в качестве средства для лечения болезней нервно-мышечной системы.
Пропептиды миостатина
Также к группе ингибиторов миостатина относятся так называемые пропептиды миостатина, самый известный из них называется D76A. Принцип работы этих препаратов очень любопытен. До того момента, пока прекурсор миостатина не модифицируется под воздействием ММР (матриксной металлопротеиназы), он останется неактивным. Используя модифицированные пропептиды D76A активируются процессы взаимодействия с ММР, а затем посттрансляционная модификация миостатина приостанавливается, то есть прекурсор не трансформируется в нужную форму миостатина.
Изучение этой подгруппы препаратов не проводилось на людях, имеются лишь сведения об экспериментах на животных.
Фоллистатин
Многочисленные исследования на животных доказывают, что систематические инъекции грызунам фоллистатина, являющегося также ингибитором миостатина, вызывают прогрессирующий мышечный рост на протяжении продолжительного времени (около 20 месяцев). Причём мышечная гипертрофия наблюдалась лишь у здоровых особей, у слаборазвитых и немощных грызунов происходил обратный процесс.
При наличии аденоассоциированного вируса у животных, он усиливает действие фоллистатина и вдобавок способствует его синтезу в небольшом количестве. Установлено, что при введении модифицированного аденовируса грызунам среднего возраста, их силовые показатели увеличивались в течение 2 месяцев после первой инъекции, вдобавок к этому прирост в массе отмечался ещё на протяжении 18 месяцев.
Минусом применения фоллистатина является его неселективность, то есть препарат ингибирует миостатин практически во всех клетках организма, тем самым подавляя рост клеток, включая сперматозоиды, яйцеклетки, клетки гипофиза.
Для устранения подобных недостатков был создан новый блокатор миостатина на основе фоллистатина под названием «FS1-1». Мыши с изменённым геномом, самостоятельно продуцирующие данный белок, имели более мощный мышечный корсет в отличие от своих сородичей. Подобные результаты говорят о возможном применении новых образцов фоллистатина при дистрофии или анорексии.
Недавние исследования, проводимые в 2009-ом году на обезьянах, выявили, что регуляция фоллистатина путём генной инженерии приводит к значительным результатам в приросте мышечной массы и увеличении силы. Полученные сведения подтолкнули учёных на проведение клинических исследований, которые должны начаться в ближайшее время.
Миостатин и спорт
На сегодняшний момент использование ингибиторов миостатина и других подобных препаратов запрещено, так как:
- Имеется мало доказательств безопасности и эффективности этих средств. Большинство исследований приводят как положительные, так и отрицательные доводы к их приёму, следовательно, проверенных сведений пока нет.
- Побочные явления. На сегодняшний момент не установлено точно какую степень безопасности имеют блокаторы миостатина. Вероятно, их длительный приём может привести к отложенным заболеваниям, например, к увеличению сердечной мышцы, что неблагоприятно скажется на здоровье и самочувствие человека. Плюс к этому недавние исследования выявили, что ускоренный рост мышечной ткани провоцирует повышение травматизации связок, поскольку связки во время усиленного роста мышц не укрепляются так же быстро и не рассчитаны на большие веса.
- Сниженная селективность. Миостатин представляет собой часть большой системы обмена веществ, в которой множество активных компонентов с аналогичной структурой могут повторять функции других таких же веществ. При использовании блокаторов миостатина могут произойти нарушения обмена веществ. Таким образом, есть учесть достаточно большой охват воздействия ингибиторов миостатина на организм, кроме роста мышечной ткани увеличивается риск разнообразных побочных эффектов.
Ингибиторы миостатина
в качестве спортивных добавок
Несмотря на то, что эффективность и безопасность подобных средств не доказана полностью, производители спортивного добавок стремительно выпускают на рынок препараты, ингибирующие действие миостатина, которые якобы являются безопасными и высокоэффективными. Ниже описаны некоторые из них.
MYO-Blast – по описанию компании-изготовителя в этой добавке находится самая большая концентрация вещества, подавляющего действие миостатина, которое называется Myozap.
Описание препарата:
Myozap – зарегистрированная торговая марка вещества для подавления миостатина. Данное вещество экстрагировано из бурых водорослей и обнаружено при проведении исследований, не касавшихся темы миостатина. При применении ингибитора Myozap происходит блокировка миостатина, и как следствие активизируется мышечный рост. При помощи этой спортивной добавки миоциоты (мышечные клетки) гипертрофируются, в результате образуются новые миофибриллы. Каждая из таких миофибрилл несёт в себе большой потенциал для увеличения каждой мышцы в целом.
Myostat и прочие препараты описаны также, основной активный компонент тот же – жёлтые водоросли.
Однако на практике не всё из вышеперечисленного соответствует описанию. Практически все эти препараты не обладают заявленной эффективностью. В данный момент не существует разрешённых добавок, влияющих на подавление миостатина.
Клинические испытания, проводимые американским Университетом по здоровью, с применением подобных добавок установили, что все положительные свойства этих препаратов на основе морских водорослей всего лишь маркетинговая «уловка». В ходе исследования выявилось, что 50-кратное увеличение дозировки не оказывало значительного воздействия на прирост мышечных волокон.
Плюс ко всему истинные блокаторы миостатина содержат в своём составе белок, поэтому их нельзя употреблять внутрь, в противном случае, действующий компонент мгновенно подвергается разрушению желудочными и кишечными ферментами.
Действующие ингибиторы миостатина
Креатин моногидрат
Совсем недавно были обнародованы результаты одного исследования, проводимого в Иране. По его итогам выяснилось, что миостатин в большей мере угнетается во время использования обычного креатина моногидрата.
Протеин
Группа независимых исследователей установила, что регулярный приём протеина подавляет выработку миостатина у спортсменов.
Табачный дым –
как катализатор миостатина
Дальнейшее изучение миостатина учёными из одного английского университета выявило, что активность белка в мышцах у курящих людей снижена, в отличие от тех людей, не имевших такую привычку. Помимо прочего, концентрация миостатина в организме курильщиков выше, чем у здоровых людей.
