Транквилизаторы или анксиолитики в терапевтических целях назначаются лишь для снижения тревожности, эмоциональных перегрузок, возникающих у спортсменов после спортивных неудач. Анксиолитики – психотропы, устраняющие повышенную тревожность, страх и перенапряжение. Используются для уменьшения неврозов. Первые препараты этого класса появились в 50-х годах и на данные момент являются чуть ли не лидерам по частоте использования. Главное действие данных препаратов основано на успокоении ЦНС и, как правило, они применяются для корректировки психического состояния.
Анксиолитики влияют на эмоциональность человека и вводят в состояние спокойствия, устраняют страх и перенапряжение. Каждая разновидность транквилизатора помимо общего воздействия делает упор на какой-либо отдельный фактор, к примеру, анксиолитик устраняет страх, гипнотики – нормализуют сон, миорелаксанты – расслабляют мышцы, а противосудорожные – уменьшают тремор. Все успокаивающие средства делятся на эти 4 подгруппы, что и объясняет их выбор при том или ином заболевании. Принцип работы транквилизаторов обусловлен снижением возбудимости лимбической системы, отвечающей за регуляцию эмоционального состояния, тем самым подавляются импульсы между полушариями и блокируются спинальная проводимость, что приводит к общему мышечному расслаблению. Эти препараты практически не воздействуют на уровень норадреналина, серотонина и дофамина. Одна часть препаратов влияет на ГАМК-рецепторы и рецепторы бензодиазепинов, другая же часть реагирует на нейромедиатор ацетилхолин. Имеются также и прочие механизмы воздействия транквилизаторов, которые на данный момент только недавно были подтверждены в экспериментах. Достаточно продолжительный курс приёма транквилизаторов способен развить медикаментозную зависимость. Лекарственные средства данного типа усиливают воздействие этилового спирта на все системы организма. Транквилизаторы следует принимать с осторожностью водителям и людям, работающим с тяжёлой техникой. Анксиолитические препараты угнетают деятельность нервной системы, но не подавляют психическое состояние по сравнению с нейролептиками.
По своей структуре транквилизаторы делятся на:
- Бензодиазепины (феназепам, альпразолам)
- Карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат)
- Буспироны
- Дифенилметаны
- Другие анксиолитики и ноотропы
Клиницисты подразделяют анксиолитики на 2 подгруппы: бензодиазепины, поскольку они являются хорошо изученными и широко применяются в терапевтических целях; и небензодиазепиновые средства. Бензодиазепины часто применяются в медицинской практике за счёт низкого токсического воздействия на организм.
Первый транквилизаторный препарат (мепробамат) был разработан в 1954 году в Америке, его употребление только за год составило 30 таблеток на одного американца. Данное лекарственное средство стало популярно среди как больных, так и здоровых людей. Проводились масштабные рекламные кампании, гласящие о том, что открыто новое лекарство против стресса, которое полностью устраняло любые его проявления сразу после приёма первой таблетки. Сразу же были созданы аннотации, которые призывали не использовать транквилизаторы водителям и людям, которым по долгу службы необходимо сохранять максимальную концентрацию. После первых 2-х лет использования транквилизаторов сразу всё встало на свои места. Наряду с этим, число людей, принимающих транквилизаторы не уменьшалось, а в настоящий момент по распространённости они стали первыми на рынке фармакологических средств, как правило, по большей части используются бензодиазепиновые препараты. Лишь в последнее время были составлены основные принципы использования данных препаратов. Если вдаваться в подробности, то этот класс лекарственных средств был открыт случайным образом. В 1963 году произошёл бум бензодиазепиновых средств, так как в это время вышел в свет диазепам, ставший позже самым распространённым седативным препаратом. Низкая токсичность данного лекарственного средства стала основным фактором популярности диазепама, при этом позже выяснилось, что от приёма транквилизаторов развивается зависимость. На данный момент открыто больше 2-х тысяч лекарственных средств бензодиазепинового ряда, из которых около 150 разрешены к продаже. Бензодиазепиновые препараты являются многочисленной группой, если брать во внимание все психотические лекарственные средства.
Фармакокинетические свойства
транквилизаторов
Бензодиазепины хорошо абсорбируется в ЖКТ, а затем благополучно связываются с глобулинами в плазме. Как правило, кумулируются в жировых клетках. Подвергаются метаболизму в печени и выводятся через кишечник.
Фармакодинамические свойства
транквилизаторов
Основной эффект транквилизаторов обусловлен воздействием на лимбическую систему мозга. Данный класс препаратов увеличивает влияние ГАМК на нейроны и взаимодействует с рецепторами бензодиазепинов и ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины увеличивают чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В центральной части ГАМК-рецептора локализован хлоридный канал, открывающийся при стимуляции ГАМК-рецептора. Большое количество молекул хлора усиливает мембранный потенциал, при том, что активность нервных клеток в мозге угнетена. Седативное влияние связано с воздействием на другие бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в стволе мозга и таламусе. Мепробамат имеет такой же эффект, как и нейромедиатора ГАМК. М-холиноблокаторы ингибируют мускариновые ацетилхолиновые рецепторы. Буспирон главным образом воздействует на рецепторы серотонина и является агонистом 5-НТ1А-рецепторов. К основным подгруппам транквилизаторов относят седативные препараты, атарактические и антифобические средства, а также анксиолитики и вегетостимуляторы. Диазепан плюс ко всему оказывает антигипертензивный эффект и устраняет проявления аритмии. Транквилизаторы также могут снижать мышечный тонус, делать человека невнимательным, клонить в сон, усиливать действие седативных и противоэпилептических препаратов. Транквилизаторы, не относящиеся к группе бензодиазепинов, несколько иначе влияют на мозговую деятельность. Самым сильным снотворным и успокаивающим средством является феназепам. Также были разработаны так называемые дневные транквилизаторы с седативным действием, но не вызывающие сонливость (Адаптол).
Показания к приёму
- Невротические состояния;
- Эпилепсии;
- Повышенный тонус мускулатуры;
- Нарушения сна.
Побочные явления
Длительный приём транквилизаторов может привести к развитию привыкания и медикаментозной зависимости; этому классу препаратов свойственно появление выраженного синдрома «отмены»; необходимо также упомянуть про возникновение сонливости и угнетение когнитивных функций на фоне приёма, а также низкой концентрации внимания. Бензодиазепиновые препараты косвенно влияют на появление эректильной дисфункции и нарушения менструального цикла. Соответственно, врач при подборе лекарственной терапии может подобрать нужный препарат в зависимости от патогенеза и анамнеза пациента.
Содержание
Использование транквилизаторов
в спорте
Главным показанием к использованию бензодиазепиновых средств является нарушение психологической адаптации, во время которой развивается множество психических отклонений. Нормализуя функции нервной системы при их различных нарушениях, транквилизаторы оказывают комплексное воздействие на аспекты психологического здоровья. Во время лекарственной терапии отмечается не только уменьшение эмоциональной подавленности, но и устраняется негативное влияние на вегетативную систему, которое выражается нормализацией сна, улучшением настроения и снижением тревожности. Значительным побочным эффектом бензодиазепиновых препаратов является возникновение психологической зависимости, поэтому их приём должен быть ограничен. В качестве допинговых препаратов они используются в технических спортивных дисциплинах, например, при стрельбе – для снижения фобии и тревожности, которые мешают точному попаданию в цель. Бывали случаи использования для этих целей феназепама и диазепама, однако спортсменов дисквалифицируют за это нечасто. Поскольку, транквилизаторные препараты развивают психологическую, а иногда и физическую зависимость, принимать их бесконтрольным образом нельзя. Помимо всего прочего, применение подобного рода средств разрешено, если оно назначено лечащим врачом для коррекции психического состояния. По всей видимости, если бы запреты отсутствовали, то транквилизаторы играли бы большую роль в спорте, поскольку они не относятся к «типичным» допинговым препаратам.
Седативные препараты
Людям, систематически занимающимся спортом, которые регулярно переносят физические нагрузки, при возникновении невротических состояний, бессонницы нередко выписывают седативные препараты, «тормозящие» нервную систему. Виды седативных средств: 1) бром-содержащие средства; 2) травяные средства; 3) барбитураты (валокордин); 4) искусственные аналоги мелатонина; 5) другие средства (Ново-пассит, Персен и пр.). Принцип их работы обусловлен успокаивающим воздействием на ЦНС, к примеру, валериана подавляет натриевые каналы в нейронах, оказывает синергический эффект на ГАМК. Лекарственные средства, относящиеся к седативной подгруппе, используются чаще, чем транквилизаторы, нередко в сочетании со снотворными и нейролептиками. Седативные средства также, как и транквилизаторы, не влияют на фобии, вдобавок, не приводят к развитию медикаментозной зависимости. В небольших дозировках лёгким седативным эффектом обладают снотворные препараты на основе брома либо растительные средства.
Формы выпуска
психотических препаратов
- Хлозепид – таблетированная форма по 5 мг;
- Диазепам – таблетированная форма по 1, 2, 5 мг, раствор – 0.5% по 2мл;
- Феназепам – таблетированная форма по 0.25 и 1 мг;
- Мезапам – таблетированная форма по 10 мг;
- Натрий бромид – раствор 1, 2, 3%;
- Валериана – флакон 30мл;
- Пустырник – флакон 25мл;
- Синюха лазурная – флакон 25мл.