Одной из главных проблем лечения неврологических и онкологических заболеваний мозга является мощный гематоэнцефалический барьер (ВВВ), который выстроен вокруг самого главного человеческого органа. Его природное назначение — защитить мозг от проникновения инфекций и ядов.
Однако этот же самый барьер не позволяет медикам доставлять в мозг, нуждающийся в лечении, лекарства. Он не пропускает 98% эффективных препаратов, которые могли бы лечить неврологические болезни и опухоли мозга. Поэтому несколько научных групп годами бьются над созданием вещества-транспорта, которое могло бы «протаскивать» лекарства через BBB.
Недавно об успехе такой работы отчитались сотрудники Лаборатории пептидов и белков из Института биомедицинских исследований в Барселоне (Испания). В журнале Chemical Communications была опубликована статья, описывающая механизм доставки в мозг лекарств при помощи пептида, ранее найденного в хлоротоксине — яде гигантского желтого израильского скорпиона.
Важность открытия пептидного «челнока»
Во всем мире над проблемой создания транспорта для лекарств, способного преодолеть гематоэнцефалический барьер работают не больше трех лабораторий. Поэтому достижение испанских ученых — это большой успех, который может кардинально изменить терапию заболеваний головного мозга человека.
Сотрудники Барселонской пептидной лаборатории в своей научной работе описали, как именно им удалось доказать эффективность своего «челнока», полученного из яда скорпиона. Они химический синтезировали хлоротоксин, идентичный тому, что содержится в яде скорпиона. Также были созданы ряд его аналогов. Во всех них оказался «встроен» пептид под названием MiniCTX3 — именно он и показал способность не только проникать через BBB, но и переносить вместе с собой другие химические соединения. Причем эффективность этого переноса ученые охарактеризовали как «большую».
Она была изучена на клеточных моделях гематоэнцефалического барьера и показала лучшие результаты, чем ранее изучавшийся той же лабораторией пептид из пчелиного яда.
Как рассказал руководитель испанской лаборатории Эрнест Гиральт, стратегия работы с ядами была выбрана потому, что часть из известных науке природных токсинов способны довольно легко преодолевать BBB и поражать мозг.
Логично было бы выяснить, какое химическое соединение выступает для яда «челноком» и приспособить его как транспорт для лекарств. Первоначально группа Гиральта были вдохновлены апамином — пептидом из яда пчел, на основе которого создали модификации пептидного «челнока» способного проникать через BBB. Но затем ученые обратили внимание именно на хлоротоксин, поскольку этот яд показал наиболее высокую способность поражать человеческий мозг.